呼和浩特白癜风医院 http://pf.39.net/bdfyy/bdfjc/140821/4453160.html替吉奥胶囊的药理作用
替吉奥胶囊
1、抗肿瘤作用本品对吉田氏肉瘤、AH-腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。此外，本品对Lewis肺癌肺转移模型及LY肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
2、作用机制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP.上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道*性降低。*理研究：急性*性试验结果显示：小鼠的LD50为-mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg.长期*性试验结果显示：本品对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要*性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
普罗帕酮的临床应用
普罗帕酮(propafenone)
普罗帕酮是一种具有局部麻醉作用的Ⅰc类抗心律失常药物，属广谱抗心律失常药物。适用于各种室上性和室性期前收缩、室上性和室性心动过速、伴发心动过速和心房颤动的预激综合征。
妊娠及哺乳期妇女、病态窦房结综合征、心力衰竭、房室传导阻滞。本药一般不宜与其他抗心律失常药合用，以避免心脏抑制。
胃肠道反应，少数用药者出现心动过缓，房室传导阻滞，还可引起直立性低血压。QT间期延长者宜减量或停药。
洋地*的功能主治与用法用量
洋地*功能主治
适应症：心力衰竭为主要适应症。对于心腔扩大舒张期明显增加的慢性充血性心力衰竭效果较好。同时伴有房颤则是应用洋地*最好指证。
洋地*用法及用量：饱和量：口服0.7～1.2g.饱和量的给予有缓给和速给两种方法：⑴缓给法：用于2周内未用过洋地*类药物的轻型慢性心力衰竭病人，成人每次0.1g，洋地*1日3～4次，直至全效量;小儿将饱和量平均分2～3日服完;⑵速给法：用于2周内未服用强心甙而病情较急者，成人每次0.2g，4～6小时1次，可在24小时内给完饱和量;小儿首次服饱和量的1/3，其余分3～4次服，因洋地*快速给药欠安全，今已少用)。维持量：成人口服每日0.07～0.1g;小儿为饱和量的1/10，每日1次。极量，口服1次0.4g，1日1g.
奎尼丁的适应症与用法
奎尼丁适应症
口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。肌注及静注已不用。
奎尼丁用法用量
1、口服：第1天，每次0.2g，每2小时1次，连续5次;如无效而又无明显*性反应，第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g，每2小时1次，连续5次。每日总量一般不宜超过2g.恢复正常心律后，改给维持量，每日0.2～0.4g.若连服3～4日无效或有*性反应者，应停药。
2、静注：在十分必要时采用，并须在心电图观察下进行。每次0.25g，以5%葡萄糖液稀释至50ml缓慢静注。小儿每次2mg/kg.
普鲁卡因胺的药理与应用
普鲁卡因胺药理
本品属于a类抗心律失常药，抑制Na+内流，减慢传导。能延长心房的不应期，降低房室的传导性及心肌的自律性。但对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱。
本品含有芳伯胺基，贮藏期间易氧化变色，在配制注射剂时可加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂。本品可发生重氮化—偶合反应。
普鲁卡因胺应用
稳定心肌细胞膜，延长心房不应期，降低应激性及传导性，抑制心肌自律性。抗心律失常及对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱。用奎尼丁无效患者用本品可能有效。适用于阵发性心动过速、频发早搏(对室性早搏疗效较好)、心房颤动和心房扑动，常与奎尼丁交替使用。
胺碘酮的药理学简介
胺碘酮的药理学特性
抗心律失常作用
a.延长心脏纤维动作电位Ⅲ相时程以减少钾内流(VaugharWilliams分类为Ⅲ类)，这种作用与心率无关。
b.降低窦房结自律性，因其可导致对阿托品无反应的心动过缓。
c.非竞争性α-和β-肾上腺能的抑制作用。
d.减慢窦房、房内和结区传导(心律快时表现更明显)。
e.不改变室内传导。
f.延长不应期，降低心房、结区和心室的心肌兴奋性。
g.减慢房室旁路的传导并延长其不应期。
抗心绞痛作用
a.降低外周阻力，减慢心率以致减少摄氧量。
b.非竞争性α-和β-肾上腺素能的拮抗作用。
c.直接作用于心肌动脉平滑肌以增加冠状动脉输出量。
d.降低主动脉压力和外周阻力，维持心输出量。
3.其它无明显的负性肌力作用。
普罗帕酮的药物应用
普罗帕酮药物应用
对心血管系统的作用
它是一类新型结构的抗心律失常药。它属于第一类(即直接作用于细胞膜的)抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/ml时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。
抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。,临床药物治疗它尚有微弱的钙桔抗作用(比维拉帕米弱倍)，并能干扰钠快通道。
尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。
它还有轻度降压和减慢心率作用。
支气管平滑肌
离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
局部麻醉作用
口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效。作用可持续8小时以上，其t1/2为3.5～4小时。
呋喃它酮的危害
硝基呋喃类光谱抗生素(呋喃它酮、呋喃唑酮、呋喃妥因、呋喃西林)主要出现在动物性食品。他们对人类健康有恶性影响，有致癌性，包括美国、加拿大和欧盟在内的很多国家都有对食物中应用的他们的禁令。这些国家对所有含有硝基呋喃残留的进口的食物都有禁令。为了人和动物的安全很有必要对水源和食品(如：肉)进行抗生素残留检测。呋喃类药物本身的检测很难，因为在食入这些药物后会很快地发生代谢。这些代谢产物会在组织中存在很长时间。AMOZ是呋喃它酮的代谢物，在一般的烹调中不易分解，在温和的酸性条件下可以从组织中释放出来。因此可以用来做检测使用。这个呋喃它酮(AMOZ)ELISA检测试剂盒在多两个平行检测时可以检测41份样品。仅需微量样品即可。在检测前需加水分解、衍生作用(隔夜)和随后溶剂提取步骤。ELISA分析可以在少于1个小时然后执行。呋喃它酮并未被列为兽用药物只是一个化学物，但实际却大量应用造成无法监管。
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